محققان داروسازی کشورمان در طرحی تحقیقاتی اقدام به بررسی بهبود عملکرد دارورسانی هدفمند با نانوذرات کردند. این نانوذرات که حاوی داروی انسولین هستند، در صورت موفقیت در مطالعات تکمیلی قابل کاربرد جهت درمان دیابت خواهند بود. به گزارش"انجمن آرپی، لبر و اشتارگات در ایران" به نقل از ایرنا از روابط عمومی ستاد ویژه توسعه فناوری نانو، چالش اصلی درهدف درمانی (target therapy) و بهبود دارورسانی هدفمند، ایجاد نانوحامل هایی است که بتوانند به درون سلول های معیوب نفوذ کرده اما اثری روی سلول های سالم نداشته باشند. در این میان سیستم های حامل مناسب برای داروهای پروتئینی ـ پپتیدی، به ویژه برای کاربردهای خوراکی آن ها، از موضوعات مهم مورد بررسی در میان محققین دارویی است، دلیل این امر محدودیت اساسی در پایداری پروتئین ها و پپتیدها در محیط بدن و انتقال به بافت هدف است.
این ناپایداری ناشی از دفع آن ها به کمک دستگاه گوارشی و یا تجزیه با آنزیم های هضم کننده است. به گفته دکتر' سارا حسینی نسب' دانش آموختهی داروسازی دانشگاه علوم پزشکی و خدمات درمانی تبریز، پلی استرهای قابل فرسایش از نوع PLGA کاربرد وسیعی در حمل داروهای پروتئین ـ پپتیدی دارند. از این رو، در این طرح اقدام به سنتز مشتقات جدید این پلیمرها برای استفاده در دارورسانی خوراکی انسولین شده است. در واقع هدف این طرح تولید و استفاده از نانوذرات پلیمری PLGA-PEG به عنوان نانوحامل دارویی بوده است. حسینی نسب ادامه داد:' بسیاری از ذرات حامل دارو پیش از آن که بتوانند به بافت هدف برسند، توسط کبد و طحال از بدن دفع می شوند، همچنین بخش زیادی از داروی کپسوله شده در این نانوذرات، می تواند قبل از رسیدن به بافت، تجزیه شده و یا از این ذرات خارج شود، برای رفع این موانع، نانوذرات باید اندازه ایده الی داشته باشند، راهکار پیشنهادی ما، شامل دستکاری اندازه و ویژگی های سطحی نانوذرات برای بهبود عملکرد مورد نظر است.'
نتایج به دست آمده نشان می دهد که با اصلاح ساختمانی کوپلیمرهای PLGA-PEG می توان نانوذراتی با میزان داروی حمل شده و پروفایل رهاسازی مطلوب تهیه نمود. مقدارانسولین وارد شده در نانوذرات به ترکیب مولی کوپلیمر و شرایط تهیه آن ها وابسته بوده و بین % 74-39 متغیر است، همچنین ابعاد نانوذرات تولید شده بین 95 الی220 نانومتر گزارش شده است. به گفته حسینی نسب گستره اندازه حامل، به عوامل مختلفی از قبیل نوع کوپلیمر متغیر بستگی دارد، این سیستم در صورت موفقیت در مطالعات تکمیلی می تواند در دارو رسانی خوراکی انسولین جهت درمان دیابت استفاده شود. حسینی نسب خاطرنشان کرد: ' این تحقیقات، فاز اولیه مطالعات محسوب می شود، قبل از اینکه انسولین خوراکی در بیماران دیابتی استفاده شود، لازم است آزمایشات درون تنی بر روی حیوانات آزمایشگاهی و سپس انسان انجام گیرد. بنابراین انجام مطالعات بر روی موش های آزمایشگاهی مبتلا به دیابت با استفاده از هیدروژل های حاوی انسولین مرحله بعدی این پروژه خواهد بود.' دراین تحقیق کوپلیمرهای PLGA-PEG با درصدهای ترکیب مولی مختلف تهیه و برای کپسوله کردن انسولین به کار رفتند. برای تولید نانوذرات حامل انسولین، از روش اصلاح شده امولسیون دوگانه آبی-آلی-آبی (W1/O/W2) استفاده شده است، در ادامه ترکیب شیمیایی کوپلیمر به روشHNMR 1و FT-IR اندازه گیری و مشخص شد، همچنین خواص فیزیکی و شیمیایی آن ها از قبیل میزان داروی حمل شده، اندازه و ساختار ذره نیز مورد بررسی قرار گرفت.
پروفایل رهاسازی انسولین از نانوذرات PLGA-PEG درpH های متغیر نشان داده است که انسولین می تواند پس از 4 ساعت در pH خنثی و دمای 37 درجه سانتی گراد به آرامی و با الگویی نسبتاً خطی از درون حامل آزاد شود. اما در 2 ساعت اولیه در حدود 20% از دارو در pH اسیدی آزاد می شود. همچنین در pH اسیدی انسولین کمتری از ماتریس پلیمر خارج می شود، بدین ترتیب نانوذرات در این pH پایدار باقی مانده و انسولین موجود در آن در محیط اسیدی معده آزاد نشده و می تواند به روده ی کوچک و بزرگ برسد. نتایج این تحقیقات که حاصل همکاری دکتر ابوالفضل اکبرزاده، پروفسور سودابه داوران- اعضای هیأت علمی دانشگاه علوم پزشکی و خدمات درمانی تبریز، دکتر سارا حسینی نسب و همکارانشان است، در مجله ی Chemical Biology & Drug Design (جلد 84، شماره 3، سال 2014، صفحات 307 تا 315) منتشر شده است.